Inicialmente utilizada no câncer de mama, a hormonioterapia foi, aos poucos, sendo aplicada também em outros tumores que mostravam hormoniossensibilidade incontestável, como os carcinomas de endométrio e de próstata e os tumores tiroidianos iodocaptantes.

Durante muito tempo, a hormonioterapia era baseada apenas em teorias, resultando em esquemas terapêuticos de administração variável em dosagens e intervalos. Os critérios adotados, em caso de carcinoma mamário eram o estado hormonal da paciente, indiretamente avaliado pela idade, e a distribuição predominante de metástases em ossos e partes moles. Melhor desenvolvida, a hormonioterapia foi aplicada principalmente casos de câncer de mama e de endométrio.

A hormonioterapia raramente tem objetivo curativo quando usada isoladamente. Geralmente é associada com a quimioterapia (câncer de mama e do sistema hemolinfopoético), com a cirurgia (câncer de endométrio) e com a radioterapia (câncer de próstata). Ela pode ser indicada para tratamento paliativo de metástases ósseas de tumores hormoniossensíveis, por exemplo.

A supressão hormonal é obtida por meio de procedimentos cirúrgicos e o emprego de radiações. Os medicamentos utilizados na hormonioterapia têm como ação ou a supressão ou o aumento dos níveis de hormônios circulantes.

A apresentação farmacológica, a posologia e as vias de administração dos medicamentos variam de acordo com as indicações, a idade do paciente e os esquemas terapêuticos.

Os hormônios utilizados na terapêutica do câncer, assim como os quimio-terápicos antineoplásicos, atuam sistemicamente e exercem seus efeitos citotó-xicos tanto sobre as células tumorais como sobre as células normais. Não se pode esquecer que a ação terapêutica acompanha de efeitos colaterais indesejáveis (situação que deve ser avaliada no momento do planejamento e na escolha do tratamento).